Awọn ọna igbadun 3 ti awọn chemists kọ awọn agbo ogun ni ọdun yii
nipasẹ Bethany Halford
Awọn enzymu ti ipilẹṣẹ ti a kọ awọn iwe ifowopamosi BIARYL
Ètò nfarahan isọpọ biaryl ti o jẹ catalyzed kan.
Àwọn onímọ̀ sáyẹ́ǹsì máa ń lo àwọn molecule biaryl, tí ń ṣàfihàn àwọn ẹgbẹ́ aryl tí wọ́n so mọ́ ara wọn nípasẹ̀ ìdè kan ṣoṣo, gẹ́gẹ́ bí ligands chiral, àwọn ohun èlò ìkọ́lé, àti àwọn oníṣègùn.Ṣugbọn ṣiṣe biaryl motif pẹlu awọn aati irin-catalyzed, gẹgẹ bi Suzuki ati Negishi agbelebu-couplings, ojo melo nilo orisirisi awọn sintetiki awọn igbesẹ ti lati ṣe awọn alabaṣepọ.Kini diẹ sii, awọn aati irin-catalyzed wọnyi n rọ nigba ṣiṣe awọn biaryls nla.Atilẹyin nipasẹ agbara awọn enzymu lati mu awọn aati ṣiṣẹ, ẹgbẹ kan ti Ile-ẹkọ giga ti Yunifasiti ti Michigan's Alison RH Narayan lo itankalẹ itọsọna lati ṣẹda enzymu cytochrome P450 kan ti o kọ molikula biaryl nipasẹ isọdọkan oxidative ti awọn iwe adehun carbon-hydrogen aromatic.Enzymu ṣe igbeyawo awọn ohun elo oorun didun lati ṣẹda stereoisomer kan ni ayika iwe adehun pẹlu iyipo idilọwọ (ti o han).Awọn oniwadi ro pe ọna biocatalytic yii le di iyipada akara-ati-bota fun ṣiṣe awọn ifunmọ biaryl (Iseda 2022, DOI: 10.1038 / s41586-021-04365-7).
Ohunelo FUN AMINES TERTIARY GERE LI iyo DIE
Eto n ṣe afihan esi ti o ṣe amines ile-ẹkọ giga lati awọn atẹle.
Adalu elekitironi-ebi npa irin ayase pẹlu elekitironi-ọlọrọ amines ojo melo pa awọn ayase, ki irin reagents ko le ṣee lo lati kọ onimẹta amines lati secondary amines.M. Christina White ati awọn ẹlẹgbẹ ni Yunifasiti ti Illinois Urbana-Champaign mọ pe wọn le ni ayika iṣoro yii ti wọn ba ṣafikun diẹ ninu awọn akoko iyọ si ohunelo reactant wọn.Nipa yiyipada amines Atẹle sinu awọn iyọ ammonium, awọn onimọ-jinlẹ rii pe wọn le fesi awọn agbo ogun wọnyi pẹlu olefins ebute, oxidant, ati palladium sulfoxide catalyst lati ṣẹda awọn amines ile-ẹkọ giga ẹgbẹẹgbẹrun pẹlu ọpọlọpọ awọn ẹgbẹ iṣẹ (apẹẹrẹ ti a fihan).Awọn chemists lo iṣesi lati ṣe awọn oogun antipsychotic Abilify ati Semap ati lati yi awọn oogun ti o wa tẹlẹ ti o jẹ amines Atẹle, gẹgẹ bi Prozac antidepressant, sinu amines ile-ẹkọ giga, ti n ṣafihan bii awọn kemistri ṣe le ṣe awọn oogun tuntun lati awọn ti o wa (Imọ-jinlẹ 2022, DOI: 10.1126/imọ.abn8382).
AZAARENES ti o wa labẹ eegun Carbon
Ero ṣe afihan quinoline N-oxide ti o yipada si N-acylindole kan.
Ni ọdun yii awọn kemists ṣafikun si atunṣe ti ṣiṣatunṣe molikula, eyiti o jẹ awọn aati ti o ṣe awọn ayipada si awọn ohun kohun ti awọn ohun elo ti o nipọn.Ni apẹẹrẹ kan, awọn oniwadi ṣe idagbasoke iyipada ti o nlo ina ati acid lati ge erogba ẹyọkan kuro ninu azaarenes ti o ni ọmọ mẹfa ninu quinoline N-oxides lati ṣe agbekalẹ N-acylindoles pẹlu awọn oruka marun-membered (apẹẹrẹ ti o han).Ihuwasi naa, ti o ni idagbasoke nipasẹ awọn onimọ-jinlẹ ni ẹgbẹ Mark D. Levin ni Ile-ẹkọ giga ti Chicago, da lori iṣesi kan ti o kan atupa mercury kan, eyiti o mu awọn iwọn gigun ina pupọ jade.Levin ati awọn ẹlẹgbẹ rii pe lilo diode ti njade ina ti o tan ina ni 390 nm fun wọn ni iṣakoso to dara julọ ati gba wọn laaye lati ṣe ifasẹyin gbogbogbo fun quinoline N-oxides.Idahun tuntun n fun awọn oluṣe moleku ni ọna lati ṣe atunṣe awọn ohun kohun ti awọn agbo ogun eka ati pe o le ṣe iranlọwọ fun awọn kemistri oogun ti n wa lati faagun awọn ile-ikawe wọn ti awọn oludije oogun (Imọ-jinlẹ 2022, DOI: 10.1126/science.abo4282).
Akoko ifiweranṣẹ: Oṣu kejila-19-2022